+7 (945) 155-19-22

help@lustiness.ru


РЕЛАКСОН

Препарат на складе

353 Р. 453 Р.



























Клинико-фармакологическая группа

Снотворный препарат

Действующее вещество

- зопиклон (zopiclone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зопиклон 7.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон), метилоксипропилцеллюлоза, тальк, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Бессонница

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.

    Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

    Метаболизм

    После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

    Основными метаболитами являются производное N -оксида и N -десметиловый метаболит. T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

    В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет при близительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

    Отдельные группы больных

    У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

    У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

    У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в со ответствии с уменьшением процесса деметилирования.

    Показания

    — лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

    Противопоказания

    — гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;

    — тяжелая миастения;

    — выраженная дыхательная недостаточность;

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — синдром "ночного" апноэ;

    — беременность и период грудного вскармливания;

    — возраст до 18 лет.

    Дозировка

    Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.

    Длительность лечения.

    Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

    Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

    Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консуль тации со специалистом.

    Рекомендуемая доза для взрослых – 7.5 мг (1 таб). Максимальная доза составляет 15 мг.

    Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) и, при необходимости, увеличивают до 7.5 мг.

    Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг.

    Побочные действия

    Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона - горький вкус во рту, также могут быть:

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;

    Со стороны пищеварительной системы: расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.

    Аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.

    Психические и парадоксальные реакции: редко - ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

    После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром "отмены " и рикошетная бессонница.

    Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

    Передозировка

    Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.

    Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.

    Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

    Лекарственное взаимодействие

    Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.

    Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

    Особые указания

    У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

    — нарушения дозы и продолжительности лечения;

    — злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;

    — совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.

    Рикошетная бессонница и синдром "отмены "

    Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.

    Амнезия

    Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

    — принимать таблетку непосредственно перед сном;

    — обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

    Депрессия

    Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.

    Использование у детей

    Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению и управлению транспортом

    Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

    Беременность и лактация

    Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказание: возраст до 18 лет.

    При нарушениях функции печени

      Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

      Условия отпуска из аптек

      По рецепту врача.

      Условия и сроки хранения

      Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.